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第二代长效前列地尔脂肪乳(前列地尔脂微球)工艺

2014/5/19 23:02:04      点击:

第二代长效前列地尔脂肪乳前列地尔脂微球)工艺


商品名: ALYPROST 生产商:日本富士株式制药 上市日期:2014

贮藏:避光,5℃。 贮期2处方变更: 新处方不含油酸

活性成分

JP)前列地尔

含量

5μg

10μg

容量

1毫升

2毫升

添加剂

精制大豆油

100毫克

200毫克

精制蛋黄卵磷脂

17.82mg

35.64mg

磷脂酰甘油

0.18mg

0.36mg

精制甘油

22.1mg

44.2mg

盐酸(pH调节剂)

适量

适量

氢氧化钠(pH调节剂)

适量

适量

剂型

注射剂(安瓿)

制剂的性状:

长效前列地尔脂肪乳10μg的和长效前列地尔脂肪乳5μg是白色乳液,略微粘稠,有异味。 pH值:4.5~6.0  约1(生理盐水的比例)渗透压比

 

制备方法:

取适量的前列地尔和大豆油于烧杯中充氮气保护加热,保温;然后加入适量的精制蛋黄卵磷脂,使用剪切分散乳化机高速运转至磷脂溶解,形成油相,再加入磷脂酰甘油(エッグホスファチジルグリセロール);另一烧杯中加入注射用水,将适量甘油加入形成水相,缓缓将油相全部加入水相中,边加入一边使用分散乳化机高速剪切形成初乳,用0.1当量盐酸溶液调节初乳初乳pH值在4.5~6.0范围内; 将初乳通过氮气加入高压匀质机(美国Genizer G7250)中,使用控温型Y型均质腔均质控制大颗粒限量和稳定性,压力加至30,000psi, 循环两次,通氮,灌装在2mL安瓿中。用PSS Nicomp 380ZLS (苏州微流纳米生物技术代理) 测定粒径和电位。测定结果可见,前列地尔静注乳剂的平均粒径小于200nm。用PSS Accusizer 780 (苏州微流纳米生物技术代理)采用药典的光阻法测定大颗粒限量,前列地尔静注乳剂的平均粒么小于1μm, 且粒径分布较为集中,基本呈正态分布,全符合静脉注射制剂的要求。

 

前列地尔脂微球1

前列地尔脂微球2

前列地尔脂微球3

粒径: 179.2nm

粒径: 180.2nm

粒径: 191.8nm

pH: 5.94

pH: 5.67

pH: 5.71